СИЛЬНЕЕ МОРФИЯ В 100 РАЗ

Если клинические испытания пройдут успешно, AT-121 может показать существенное преимущество перед лекарственными опиоидами, то есть морфием и другими опасными болеутоляющими средствами.

Американские ученые разработали лекарство, которое может произвести настоящую революцию в анестезии. Новое обезболивающее намного эффективнее морфина, но при этом не имеет его побочных эффектов, главный из которых - развитие зависимости от препарата.

Вещество, получившее название AT-121, уже прошло испытания на животных, включая высших приматов, и показало впечатляющие результаты.

"КРОМЕ ТОГО, ЭТО ВЕЩЕСТВО ЭФФЕКТИВНО БЛОКИРУЕТ ПОТЕНЦИАЛЬНОЕ злоупотребление лекарственными опиоидами (морфин, героин), поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать для лечения не только боли, но и  наркозависимости", - заявил один из разработчиков лекарства, профессор фармакологии Университета Уэйк-Форест Мэй Чуань Ко.

На сегодняшний день лекарственные препараты из группы опиоидов являются наиболее эффективным средством анестезии, и их широко применяют для лечения людей с хроническими болями различного происхождения.

Однако, воздействуя на рецепторы мозга, снижающие болевые ощущения, эти лекарства одновременно стимулируют так называемый центр удовольствия. При регулярном приеме опиоидов пациенты привыкают к чувству наслаждения и у них развивается зависимость от препарата. Причем приобрести подобную зависимость можно после нескольких приемов лекарства, особенно учитывая тот факт, что анестетики действуют на разных людей по-разному и рассчитать точную безопасную дозу обезболивающего для каждого пациента практически невозможно. В США более 2 млн человек злоупотребляют медицинскими опиоидами. В прошлом году министр здравоохранения страны объявил чрезвычайное положение, чтобы обуздать национальный опиоидный кризис.

Десятилетиями фармакологи пытались создать вещество, способное блокировать боль, не затрагивая при этом центр удовольствия. Но это оказалось весьма непростой задачей. Тем не менее было разработано несколько прототипов подобного лекарства. А новый препарат, кажется, стал настоящим прорывом в этой области. "Разработанный нами AT-121 сбалансированно объединяет обе эти функции в одной молекуле, и мы полагаем, что это куда лучшая фармацевтическая стратегия, чем прием двух препаратов одновременно", - объясняет Ко.

РЕЗУЛЬТАТЫ ОПЫТОВ НАД ЖИВОТНЫМИ ВПЕЧАТЛЯЮТ. У РЕЗУС-МАКАК обезболивающий эффект AT-121 был сравним с применением морфия уже при дозировке в 100 раз меньше. При этом он не только не вызывал привыкания, но и снижал уровень наркотической зависимости у животных, приученных к приему опиоида оксикодона. Следует отдельно подчеркнуть: все это не гарантирует, что препарат будет оказывать такое же воздействие на человека. Однако такая вероятность велика.

Опыты над приматами - последний этап перед клиническими испытаниями любых препаратов на людях, и ученые настроены весьма оптимистично. "Общие результаты впечатляют, - уверяет профессор фармакологии Университета Северной Каролины Брайан Рот. - Это, безусловно, очень перспективный и многообещающий подход".

Если клинические испытания пройдут успешно, AT-121 может показать еще одно существенное преимущество перед лекарственными опиоидами. В ходе опытов над обезьянами новое вещество даже в больших дозах не приводило к затруднению дыхания подопытных и не вызывало проблем с сердечной деятельностью. А это дает ученым надежду на то, что при применении нового обезболивающего не будет серьезных проблем с передозировкой.

Однако даже в самом лучшем случае новый анальгетик появится в аптеках только через несколько лет: формальное утверждение новых препаратов - процесс довольно длительный.

www.bbc.com